近日专注于肿瘤创新药物的发现、开发和商业化公司——海和药物宣布，公司自主开发的、具有完全知识产权的创新药物EZH1/2抑制剂HH的首次人体开放标签Ⅰ期临床研究结果亮相美国癌症研究学会年会（AACRAnnualMeeting），并获得大会壁报展示。
HH-G是海和药物HH首次人体研究，为在复发/难治性非霍奇金淋巴瘤或晚期实体瘤患者的开放、多中心、Ⅰ/Ⅱ期研究。Ⅰ期研究探讨了HH的安全性、耐受性、药代动力学（PK）、药效学（PD）和初步抗肿瘤活性。
截至年10月19日，来自中国和美国的12个研究中心共纳入57例患者，包括50例实体瘤患者和7例滤泡性淋巴瘤患者。25例（43.9%）患者接受了≥3线既往全身治疗。Ⅰ期研究共评估了6个剂量水平（50mg、mg、mg、mg、mg和mg）。仅在8例mg剂量下剂量限制性*性（DLT）可评估患者中的2例患者观察到DLT:1例3级血小板计数下降，1例3级腹泻。研究没有达到最大耐受剂量。最常见的治疗相关不良事件为腹泻（45.6%）、血胆红素升高（35.1%）、白细胞计数下降（26.3%）、血小板计数下降（26.3%）、皮疹（24.6%）和贫血（22.8%）。最常见的≥3级治疗相关不良事件包括贫血（8.8%）、血小板计数下降（7.0%）、白细胞计数下降（5.3%）和腹泻（5.3%）。分别有17.5%和8.8%的患者报告了导致剂量中断或减少的治疗相关不良事件。无导致停药或死亡的治疗相关不良事件。
PK数据表明，从50到mg剂量呈现出剂量相关的暴露增加。PD数据显示，在-mg时，组蛋白H3第27位赖氨酸三甲基化（H3K27me3）在粒细胞和单核细胞中有显著的抑制作用（最大达到90%以上）。在~mg剂量共7例肿瘤患者中观察到肿瘤缓解，其中1例滤泡性淋巴瘤患者达到完全缓解，3例上皮样肉瘤患者，2例滤泡性淋巴瘤患者和1例胰腺恶性横纹肌瘤患者达到部分缓解。海和药物HH的首次人体研究显示出可控的安全性及在多种肿瘤类型中有前景的抗肿瘤活性。
美国癌症研究学会AmericanAssociationforCancerResearch（AACR）成立于年，是世界上成立最早、规模最大的专注于加速攻克癌症的科学组织，目前，在个国家和地区拥有超过50,名会员；会员包括AACR研究院的名研究员，54位诺贝尔奖获得者。AACR通过相关计划和服务，促进癌症及其相关的生物医学科学领域的研究发展，加速新的研究发现在致力于攻克癌症的科学家以及研究人员之间的传播，促进科学教育和培训，推动全球对癌症的病因、预防、诊断及治疗的深化理解。
而此次海和药物完全知识产权的创新药物EZH1/2抑制剂HH的首次人体临床研究初步结果亮相AACR年会壁报展示，既是对海和药物HH产品临床疗效的认可，也是对海和药物所有研究者和受试者辛勤付出的肯定。Ⅰ期临床研究获得了良好结果，积累了经验，海和药物也更期待后期临床有更好的表现。